Препараты

Тенофовира алафенамид — пролекарство тенофовира. Оно применяется для терапии ВИЧ-положительных пациентов и больных хроническим гепатитом В. Это вещество входит в состав TafNat — дженерика лекарства Vemlidy.

Оригинальный препарат, который выпускает фармкомпания Gilead Sciences, продается по высокой цене. Многие больные не могут купить такое дорогостоящее средство. Чтобы сделать препарат доступным для широких слоев населения, Gilead Sciences продала лицензию на производство действующего компонента нескольким зарубежным компаниям, в том числе индийской фирме Natco Pharma.

Общие сведения о препарате

Ученые начали разрабатывать тенофовира алафенамид еще в начале 2000-х годов. У специалистов была цель найти альтернативу тенофовира дизопроксила фумарату. Это вещество негативно действовало на костную ткань и вызывало нарушения функций почек, а в случае с беременными пациентками его применение приводило к аномалиям плода.

В ходе исследований выяснилось, что тенофовира алафенамид и тенофовира дизопроксила фумарат одинаково эффективны при терапии гепатита В, ВИЧ-1 и ВИЧ-2. При этом первый в 10 раз безопаснее для костной ткани.

По ряду причин ученые приостановили разработки, которые в 2012 году возобновили сотрудники Gilead Sciences. Специалисты решили выяснить, насколько сочетание с разными препаратами влияет на эффективность тенофовира алафенамида. В итоге появился Vemlidy, который в 2015 году был одобрен для лечения гепатита В, а в 2016 году — для терапии ВИЧ-положительных пациентов. В 2017 году компания Gilead Sciences разрешила выпускать дженерик Vemlidy. В 2018 году эффективность аналога подтвердили испытания.

По сравнению с тенофовира дизопроксила фумаратом дозировка тенофовира алафенамида, которая нужна для успешной терапии, гораздо ниже.

Клинические испытания

Недавно завершилось крупное исследование с участием 1632 пациентов с хроническим гепатитом В. Они разделились на две группы.

Участники из первой группы принимали Vemlidy. В течение пяти лет у 1% пациентов развился рак печени. Участники из второй группы принимали лекарства на основе тенофовира алафенамида. В течение пяти лет гепатоцеллюлярная карцинома была диагностирована у 1,9% пациентов.

243 участника испытаний в течение 1–4 лет применяли препараты с тенофовира алафенамидом. После этого пациенты перешли на Vemlidy и принимали его на протяжении года. Анализы показали, что тенофовира алафенамид не повлиял на работу почек и костную ткань. В то же время Vemlidy повышал скорость клубочковой фильтрации. Кроме того, этот препарат увеличивал плотность позвоночника и бедренных костей.

Также в ходе испытаний выяснилось, как активный компонент влияет на больных с почечной недостаточностью, в том числе в терминальной стадии. 93 участника в течение 96-ти недель принимали тенофовира алафенамид.

Через 24 недели УВО был зафиксирован у 100% пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и у 97% больных с патологией в той или иной степени. При этом вирусная нагрузка снизилась до 30 ЕД/мл.

Инструкция по применению

Препарат с тенофовира алафенамидом следует принимать один раз в день во время еды. Среди противопоказаний — возраст до 18-ти лет, а также терминальная почечная недостаточность при отсутствии гемодиализа и клиренсе до 15 мл/мин.

Пациентам на гемодиализе можно принимать лекарство только в дни процедуры непосредственно после ее окончания.

При декомпенсированной печеночной недостаточности препарат применяется только в тех случаях, когда альтернативные схемы оказываются неэффективными.

При терапии беременных пациенток и пожилых больных без почечной или печеночной недостаточности корректировать дозировку не нужно.

Продолжительность курса терапии определяет врач. Прерывать прием запрещено, иначе можно спровоцировать обострение гепатита В.

Показания и противопоказания

Прием тенофовира алафенамида показан при гепатите В. Лекарство не используется для монотерапии.

К противопоказаниям относится:

1. возраст до 18-ти лет;
2. аллергия на состав;
3. терминальная почечная недостаточность при отсутствии гемодиализа;
4. декомпенсированная печеночная недостаточность;
5. применение других препаратов с тенофовиром.

Побочные реакции и передозировка

Пациенты, которые принимают препарат, в отзывах отмечают следующие побочные эффекты:

1. головные боли;
2. тошноту;
3. артралгию;
4. кашель;
5. боли в животе и спине;
6. утомляемость;
7. диарею;
8. диспепсию.

Зафиксировано несколько смертельных случаев, причиной которых стала лактацидемия и тяжелая гепатомегалия со стеатозом. У участников клинических испытаний не была диагностирована молочнокислая кома или выявлены признаки гепатотоксичности. При ухудшении самочувствия и лабораторных показателей прием тенофовира алафенамида нужно немедленно прервать. Случаев передозировки, синдрома Фанкони или проксимальной тубулопатии не зафиксировано.

Хранение

Препарат необходимо хранить в защищенном от детей сухом и темном месте при температуре 15–30оС.